Радиофармацевтическая химия презентация

История открытия

История открытия

Химия технеция Tc: 1s22s22p63s23p63d104s24p64d65s1 Возможные степени окисления: от +7 до -1 Склонность к диспропорционированию, образованию кластерных соединений и комплексообразованию (к.ч. от 4 до 9) Наиболее устойчивая степень окисления +7

Химия технеция. Tc(VII) Tc2O7 + H2O = 2 HTcO4 Tc2S7, ТсХ6 (X = Cl, F) ТсО3Х (X = Cl, F) HTcO4 – сильная кислота TcO4- абсолютно устойчив в отсутствие восстановителей

РФП c 99mTc Химия РФП на основе 99mTc начинается с водного раствора Na99mTcO4, в форме которого 99mTc элюируется из генератора. Ион 99mTcO4- заряжен отрицательно, и эффективных методов присоединения его к органическим молекулам не существует. Таким образом, необходимо восстановить семивалентный 99mTc до более низкой степени окисления, чтобы создать стабильный комплекс с пептидом. Как правило, для получения РФП с 99mTc используют два методических подхода. Первый – это одностадийная реакция, в которой полученный из генератора элюат добавляют во флакон с соответствующим лигандом/ами и восстанавливающим агентом. После этого сосуд выдерживают при комнатной или повышенной температуре необходимое количество времени. Другой подход состоит в первоначальном восстанавлениии 99mTcO4- в присутствии слабого лиганда, который только стабилизирует технеций в необходимой степени окисления, а затем этот промежуточный комплекс вводят во взаимодйствие с «сильными» лигандами. В результате образуется термодинамачески стабильный комплекс Тс в заданной степени окисления. Такой процесс называют «трансхелатированием» или «обменным мечением». Этот вариант получения РФП менее удобен для использования в клинических условиях, но иногда является единственно возможным, например, в случае мечения с помощью трикарбонилтехнеция.

Химия технеция. ОВР 3 Tc(V) Tc(VII) + 2 Tc(IV) 3 Tc(VI) 2 Tc(VII) + Tc(IV) TcO4- + [H] Tc(IV) TcO4- + Sn2+ TcX+ + SnO2, X = 4, 5. TcO4- + Sn2+ TcO2*nH2O + SnO2

Восстановление пертехнетата, 99mTc восстановление пертехнетата, 99mTc в присутствии лиганда, при этом, как правило, природа лиганда определяет получаемое валентное состояние 99mTc, а процесс восстановления может протекать ступенчато; лиганд одновременно выполняет функции восстановителя и комплексующего агента (например, сульфгидрильные соединения); стадии восстановления и комплексообразования разделены во времени, благодаря чему пертехнетат в присутствии вспомогательного лиганда сначала превращается в устойчивое, но легко вступающее в реакцию обмена лигандов соединение; на второй стадии происходит обменная реакция комплекса с целевым лигандом.

Приготовление РФП c 99mTc

Химия технеция. Tc(IV)

РФП с Tc-99m

Присоединение 99mTc к биомолекулам

Бифункциональные хелатирующие агенты

Бифункциональные хелатирующие агенты

Химия технеция. Tc(I)

Карбонилы технеция

Пертехнетат, 99mTc

Основные подходы

Препараты для сцинтиграфии скелета (остеосцинтиграфии)

Препараты для сцинтиграфии скелета (остеосцинтиграфии)

99mTc-MDP vs. 18F-

Пирофосфат, 99mТс – альтернативное применение

Пентатех – фукнция почек

Теоксим - Ceretec

Тс(VII) в коллоидах.

Вторая часть Марлезонского балета

68Gа В ЯДЕРНОЙ МЕДИЦИНЕ

68Gа В ЯДЕРНОЙ МЕДИЦИНЕ

БХА для 68Ga

БХА для 68Ga

68Ga-DOTA

Биоконьюгаты, меченные 68Ga

68Ga-РФП

Соматостатин

Биоконъюгаты DOTA-ssr

Преимущества мечения 68Ga

Требования к элюату 68Ga

Химия галлия

Metods of purification: fractionation

Metods of purification: anion exchange

Formation of chloride complexes

Metods of purification: cation exchange

Metods of purification: cation and anion exchange

Очистка и концентрирование 68Ga:

Purification via combination of cation and anion exchange processes

Purification via combination of cation and anion exchange processes: Results

Purification via combination of cation and anion exchange processes: Results

Purification via combination of cation and anion exchange processes: Results

Генератор 68Ge/68Ga фармацевтического качества

Генератор 68Ge/68Ga фармацевтического качества

DOTA-конъюгированные производные октреотида

68Ga-DOTA-TATE и 18F-DOPA