Местноанестезирующие средства презентация

Местноанестезирующие средства. Котикова Е.В. МС-181В

Местноанестезирующие средства (от греч. anaesthesia — нечувствительность) — это лекарственные вещества временно подавляющие возбудимость окончаний чувствительных нервов и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам (проводникам), а также способные вызывать местную или регионарную потерю чувствительности. В отличие от общих анестетиков(средства для наркоза) они не вызывают потерю сознания. Группа местноанестезирующих средств объединяет различные классы органических веществ, большинство из них-азотистые соединения. Как уже было сказано выше первым анестезирующим средством, применяемым в медицинской практике, был кокаин. Анестезирующее действие кокаина обусловлено наличием в его молекуле азотсодержащего комплекса основного характера-экгонина и бензоильной группы. На этой основе были синтезированы анестезин, новокаин и большое число эфиров и амидов бензойной, парааминобензойной, парааминосалициловой, параамино нафтойной и других кислот.

ТЕРМИНАЛЬНАЯ-ПОВЕРХНОСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ. ТЕРМИНАЛЬНАЯ-ПОВЕРХНОСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ. Применение - офтальмология, ларингология, урология, лечение ожогов, язв. ИНФИЛЬТРАЦИОННАЯ АНЕСТЕЗИЯ. Применение - хирургическая практика (операции на конечностях, органах таза и живота). ПРОВОДНИКОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ. Применение - стоматология, общая хирургия (ограниченные вмешательства), терапия (невралгии). СПИННОМОЗГОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ. Применение - операции на кишечнике, органах таза, нижних конечностях.

В настоящее время местные анестетики по химической структуре делят на две группы: I. Сложные эфиры: 1.Новокаин 2.Анестезин 3.Дикаин II. Сложные (замещенные) амиды кислот: 1.Лидокаин 2.Тримекаин 3.Мепивакаин 4.Прилокаин 5.Бупивакаин 6.Этидокаин 7.Артикаин(Ультракаин, Септанест, Убистезин и др.).

Фармакологическое действие анестезирующих средств обусловлено их строением — характер ароматического или гетероциклического ядра, длина и структура боковой цепи, радикалы при азоте боковой цепи и физико-химическими свойствами — растворимость, константа ионизации, коэффициент распределения, полярность, поверхностная и межфазная активность, влияние на мономолекулярные слои липидов и др. В механизме действия анестезирующих средств главную роль играет их влияние на процесс генерации возбуждения и проведение нервного импульса. Имеет значение также их способность проникать через различные биологические среды к нервным волокнам и в мембрану нервного волокна и адсорбироваться на их поверхности, их «поведение» в воз- будимой мембране и взаимодействие со специфическими (в химическом отно- шении) структурами рецептора.

Местом действия анестезирующих средств является возбудимая мембрана аксона. Анестезирующие средства проникают в мембрану, изменяя при этом ориентацию ее белковых и липидных молекул. В действии анестезирующих средств принимают участие обе формы его молекул-катион и неионизированное основание. Анестезирующее средство фиксируется в мембране благодаря взаимодействию катиона с полярными группами фосфолипидов и фосфопротеидов и в результате гидрофобных взаимодействий неионизированного основания. При этом анестезирующее средство вступает в конкурентное взаимодействие с ионами кальция, имеющими важное значение в механизме транспорта ионов. Проникновение молекул анестезирующих средств в возбудимую мембрану и включение их в структуры ее белков и липидов вызывает нарушение обмена ионов натрия и калия; реакции между катионом анестезирующего средства и анионными структурами рецептора вызывают инактивацию системы перемещения ионов натрия. Происходящие в мембране реакции перемещения подразумевают временное образование комплексов анестезирующих средств с различными биохимическими системами мембраны. Местом действия анестезирующих средств является возбудимая мембрана аксона. Анестезирующие средства проникают в мембрану, изменяя при этом ориентацию ее белковых и липидных молекул. В действии анестезирующих средств принимают участие обе формы его молекул-катион и неионизированное основание. Анестезирующее средство фиксируется в мембране благодаря взаимодействию катиона с полярными группами фосфолипидов и фосфопротеидов и в результате гидрофобных взаимодействий неионизированного основания. При этом анестезирующее средство вступает в конкурентное взаимодействие с ионами кальция, имеющими важное значение в механизме транспорта ионов. Проникновение молекул анестезирующих средств в возбудимую мембрану и включение их в структуры ее белков и липидов вызывает нарушение обмена ионов натрия и калия; реакции между катионом анестезирующего средства и анионными структурами рецептора вызывают инактивацию системы перемещения ионов натрия. Происходящие в мембране реакции перемещения подразумевают временное образование комплексов анестезирующих средств с различными биохимическими системами мембраны.

Местные анестетики группы сложных эфиров Местные анестетики группы сложных эфиров Анестетики группы сложных эфиров быстрее подвергаются гидролизу в тканях, поскольку эфирные связи нестойки. В крови гидролиз их ускоряется псевдохолинэстеразой. Анестетики этой группы действуют коротко. ДИКАИН.В связи с высокой токсичностью (в 10 раз токсичнее новокаина) препарат применяют только для аппликационной анестезии слизистой оболочки полости рта и носа. АНЕСТЕЗИН.Вещество не растворяется в воде и может быть использован для поверхностной анестезии в виде присыпок или 5–20 % масляных растворов. Для обезболивания раневых и язвенных поверхностей может применяться в виде 5–10% мази. Высшая доза для взрослых: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. НОВОКАИН.По активности новокаин в 4–5 раз уступает дикаину.Необходимо учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем больше концентрация применяемого раствора. Препарат обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами.

Противопоказаниями для использования лидокаина являются: Противопоказаниями для использования лидокаина являются: – синдром слабости синусового узла у больных пожилого возраста; – выраженная брадикардия; – кардиогенный шок; – выраженные нарушения печени; – повышенная чувствительность к препарату. МЕПИВАКАИН.В отличие от большинства активных веществ анестезирующих растворов, которые обладают сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин имеет сосудосуживающее действие, что позволяет использовать раствор с пониженным содержанием вазоконстриктора. Противопоказаниями для использования мепивакаина являются: –аллергия на местные анестетики, принадлежащие к этой же группе; – миастения тяжелой степени; – низкий уровень содержания холинэстеразы в плазме; –серьезные нарушения печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия.

Спасибо за внимание.