Антибиотики. Классификация антибиотиков по химическому строению презентация

АНТИБИОТИКИ

Антибиотики – вещества природного происхождения, оказывающие повреждающее или губительное действие на микроорганизмы, в основе действия которых лежит принцип специфического антагонизма – антибиоза, при котором одни виды живых существ выделяют в окружающую среду специфические вещества, угнетающие жизнедеятельность других видов.

Классификация антибиотиков по химическому строению І. Препараты, имеющие в структуре бета-лактамное кольцо. А. Пенициллины: В. Цефалоспорины: Г. Других классов: а) тиеномицины - тиенам; б) монобактамы - азактам. II. Тетрациклины. III. Аминогликозиды. IY. Макролиды. Y. Левомицетины - левомицетин (хлорамфенинол); YI. Рифампицины - рифампицин, рифамицин. YII. Линкомицины - линкомицин (линкоцин), клиндамицин YIII. Полипептидной природы: а) полимиксины - полимиксин В сульфат (аэроспирин); б) гликопептиды - ванкомицин (ванкоцин), ристомицина сульфат. IX . Другие: фузидин натрий, фосфомицин (фосфоцин), новомицин (альбомицин, атомицин).

К л а с с и ф и к а ц и я антибиотиков по механизму действия 1. Препараты, ингибирующие синтез клеточной стенки, - пенициллины, цефалоспорины, ванкомицин, фосфомицин, ристомицин. 2. Нарушающие функцию клеточной мембраны - полимиксины, полианы 3. Препараты, угнетающие синтез белка и нарушающие функцию рибосом - аминогликозиды, левомицетин, макролиды, фузидин, тетрациклины. 4. Ингибирующие синтез РНК на уровне РНК-полимеразы - рифампицины, линкомицины, рифамицины, линкоцины. 5. Препараты, ингибирующие синтез РНК на уровне ДНК-матрицы - актиномицины. 6. Препараты, тормозящие синтез ДНК на уровне ДНК-матрицы - стрептомицин, брунеомицин, блеомицин, гентамицин, антрациклины.

К л а с с и ф и к а ц и я антибиотиков по характеру антимикробного действия 1. Бактерицидный тип - биосинтетические и полусинтетические пенициллины, аминогликозиды, полимиксины, ванкомицин, ристомицин, цефалоспорины, фосфомицин, рифамицины. 2. Бактериостатического типа действия - макролиды, тетрациклины, левомицетин, линкомицин, фузидин.

К л а с с и ф и к а ц и я антибиотиков по спектру антибактериального действия 1. Препараты активные в отношении Гр + микроорганизмов и Гр - кокков: а) с выраженным бактерицидным действием - пенициллин, ванкомицин, цефалоспорины, фосфацидин, ристомицин, ципротан, аминогликозиды; б) бактерицидное действие, которое проявляется только в высоких концентрациях - макролиды, линкомицин; в) действующие только бактериостатически - фузидин. 2. Препараты широкого типа действия с бактериостатическим типом -тетрациклины, левомицетин. 3. Препараты широкого спектра, высокоселективные в отношении Гр - возбудителей с бактерицидным действием - аминогликозиды, хинолоны (ципробай, таривид), полимиксины.

Пенициллины: А. 1-го поколения (природные пенициллины) - бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль; феноксиметилпенициллин, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1, бициллин-5.

Спектр противомикробного действия природные пенициллины: грамположительные и грамотрицательные кокки (за исключением пенициллиназообразующих штаммов эпидермального и золотистого стафилококков, энтерококков), палочки (листерии, дифтерийная, сибиреязвенная палочки), спирохеты (бледная спирохета, лептоспиры, боррелии), спорообразующие анаэробы (клостридии), споронеобразующие анаэробы (пептострептококки, фузобактерии), актиномицеты.

Пенициллины: Б. Полусинтетические пенициллины: а) 2-го поколения (пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении Гр + микроорганизмов) - оксациллин, флуксациллин, нафициллин;

Спектр противомикробного действия: Полусинтетические пенициллины: Пенициллиназоустойчивые пенициллины имеют спектр противомикробного действия, аналогичный таковому природных пенициллинов, а также воздействуют на пенициллиназообразующие стафилококки.

Пенициллины: Б. Полусинтетические пенициллины: б) 3-го поколения - аминопенициллины (широкого спектра действия) - ампициллин, амоксициллин;

Спектр противомикробного действия: Ампициллин и амоксициллин имеют аналогичный природным пенициллинам спектр действия, а также дополнительно влияют на энтерококки, сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечную палочку, гемофильную палочку, активные в отношении большинства Гр - /кроме синегнойной палочки, Гр +, пенициллиназообразующих стафилококков/, микроорганизмов)

Пенициллины: Б. Полусинтетические пенициллины: в) Активные в отношении синегнойной палочки Кабоксипенициллины - карбеницилин, карфециллин, тикарциллин; Уреидопеницилины – пиперациллин, азлоциллин.

Спектр противомикробного действия: Карбенициллин, тикарциллин (карбоксипенициллины), азлоциллин, пиперациллин (уреидопенициллины) дополнительно действуют на бактероиды (в высокой концентрации) и некоторые штаммы синегнойной палочки.

Пенициллины: В. Комбинированные: Ампиокс (ампициллин+оксицилин; уназин (ампициллин+сулбактам), амоксиклав (амоксициллин+клавулановая к-та).

цефалоспорины: а) 1-го поколения (широкого спектра действия, с преимущественным влиянием на Гр - флору, устойчивые к стафилококковой бета-лактамазе): цефалотин, цефалоридин, цефазолин, цефалексин, цефрадин, цефацетрил, цефамицин;

Спектр противомикробного действия цефалоспоринов. Цефалоспорины первого поколения имеют спектр действия, сочетающий активность ампициллина и пенициллиназоустойчивых пенициллинов. В отличие от ампициллина, они не действуют на энтерококки и гемофильную палочку, подобно ампициллину не влияют на синегнойную палочку и Bacteroides fragilis и разрушаются β-лактамазами грамотрицательных бактерий.

цефалоспорины: б) 2-го поколения (широкого спектра действия, устойчивые к бета-лактамазе Гр - микроорганизмов /эктеробактерии, серрании/, бактероиды) – ц е ф а к л о р, ц е ф у р о к с и м, ц е ф а м а н д о л, ц е ф о к с и т и н;

Спектр противомикробного действия цефалоспоринов. Цефалоспорины второго поколения устойчивы к β-лактамазам (особенно цефуроксим), в связи с чем более эффективны в отношении стафилококков, кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, Branhamella catarrhalis, индолотрицательных штаммов протея, некоторых штаммов энтеробактерий и Serratia marcescens. Они неэффективны при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, кампилобактерами, индолположительными штаммами протея, многими штаммами Serratia, акинетобактеров. По действию на грамположительную микрофлору препараты этой группы не отличаются от цефалоспоринов первого поколения.

цефалоспорины: В) 3-го поколения (широкого спектра, преимущественно влияют на Гр - микрофлору) – цефотаксим, ц е ф т а з и д и м, ц е ф т р и а к с о н, цефсулодин, цефменоксим, ц е ф и к с и м, ц е ф т и з о к с и м, ц е ф а п е р а з о н;

Спектр противомикробного действия цефалоспоринов. Цефалоспорины третьего поколения обладают высокой устойчивостью к β-лактамазам. Цефотаксим и другие препараты этой группы высокоактивны в отношении Haemophilus influenzae, Enterobacter (включая больничные полирезистентные штаммы), Klebsiella pneumoniae, Branhamella catarrhalis, Proteus vulgaris, кишечной палочки, акинетобактеров, цитробактеров, серраций, провиденций (в том числе устойчивых к аминогликозидам); умеренно подавляют синегнойную палочку и Bacteroides fragilis, уступают цефалоспоринам первого и второго поколений по воздействию на кокковую микрофлору (однако сохранена высокая эффективность в отношении стрептококков, гонококков и менингококков). Активность в отношении анаэробной микрофлоры аналогична таковой у цефалоспоринов первого поколения.

цефалоспорины: г) 4-го поколения (производные цефомицинов): м о н с о л а к т а м, Ц е ф е п и м, Ц е ф п и р о м.

Спектр противомикробного действия цефалоспоринов. Цефалоспорины четвёртого поколения имеют большую по сравнению с другими цефалоспоринами активность в отношении синегнойной палочки.

КАРБАПИНЕМЫ ИМИПИНЕМ (+ЦЕЛАСТАТИН = ТИЕНАМ); МЕРОПИНЕМ (МЕРОНЕМ).

Тетрациклины. 1. Естественные тетрациклины - тетрациклин, окситетрациксина дигидрат. 2. Полусинтетические тетрациклины - доксациклина гидрохлорид (вибрамицин), метациклина гидрохлорид (рондомицин), миноциклин (клиномицин). 3. Комплексные препараты - эрициклин, олететрин (тетраолеан, сигмамицин).

Спектр противомикробного действия тетрациклинов. группа бактериостатических антибиотиков широкого спектра действия. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, особенно гонококков, пневмококков и Branhamella catarrhalis (50% штаммов гемолитического стрептококка и 70% штаммов энтерококков устойчивы), листерий, возбудителя сибирской язвы, иерсиний, хламидий, микоплазм, кампилобактерий, бруцелл, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, холерного вибриона, риккетсий, бледных спирохет, клостридий (кроме Clostridium difficile), фузобактерий, Propionibacterium acnes.

Аминогликозиды а) 1-го поколения - стрептомицина сульфат, неомицина сульфат, мономицин (паромомицин), канамицин; б) 2-го поколения - гентамицин, гарамицин; в) 3-го поколения - сизомицин (экстрамицин), тобрамицин (бруломицин, небцин), амикацин (амикин), нетилмицин (нетромицин).

Спектр противомикробного действия аминогликозидов. Аминогликозиды первого поколения. Широко применяют только канамицин. Стрептомицин в основном используют как противотуберкулёзный препарат. Канамицин, активен по отношению к пневмококкам, энтерококкам и многим внутрибольничным грамотрицательным штаммам бактерий, не действует на синегнойную палочку. Аминогликозиды второго поколения активны в отношении синегнойной палочки, действует на штаммы микроорганизмов, выработавших устойчивость к аминогликозидам первого поколения. Аминогликозиды третьего поколения более активны в отношении синегнойной палочки.

Макролиды: • природные — джозамицин, мидекамицин, олеандомицин, эритромицин; • полусинтетические — азитромицин, диритромицин, кларитромицин, рокситромицин, спирамицин.

Спектр противомикробного действия макролидов. Макролиды активны в отношении стрептококков, стафилококков (в том числе пенициллиназопродуцирующих), гонококков, Branhamella catarrhalis', клостридий, палочек сибирской язвы, листерий, коринебактерий дифтерии, легионелл, Bordetella pertussis, кампилобактеров, умеренно активны в отношении гемофильной палочки. К макролидам очень чувствительны микоплазмы, хламидии и спирохеты, нечувствительно большинство грамотрицательных бактерий и энтерококки.

Линкомицины - линкомицин (линкоцин), клиндамицин Спектр противомикробного действия Препараты активны в отношении большинства грамположительных кокков (исключая энтерококки и метициллинрезистентные стафилококки), некоторых грамотрицательных палочек (Bacillus anthracis), микоплазм, гемофильной палочки, бактероидов, споронеобразующих анаэробов. Линкозамиды уступают эритромицину в активности в отношении спорообразующих анаэробов, нейссерий, коринебактериий. Линкозамиды рассматривают как препараты резерва при стрептококковых и стафилококковых инфекциях, а также при заболеваниях, вызванных споронеобразующими анаэробами.

Антибиотики полипептидной природы: а) полимиксины - полимиксин В сульфат (аэроспирин); б) гликопептиды - ванкомицин (ванкоцин), ристомицина сульфат (ристоцин спонтин).

Спектр противомикробного действия Полимиксины - препараты резерва для лечения инфекций, вызванных синегноиной палочкой, например сепсиса, менингитов (вводят интралюмбально), пневмоний, инфекций мочевых путей. Гликопептиды - бактерицидные антибиотики, относящийся к резервным. Наиболее чувствительны к ристомицину грамположительные кокки (включая энтерококки и метициллинрезистентные стафилококки, устойчивые к действию хлорамфеникола, тетрациклина и других антибиотиков). Лишь очень немногие штаммы устойчивы к ристомицину.