Порошки – это твердая лекарственная форма. (Лекция 6) презентация

Лекция к итоговой аттестации Факультет заочного обучения 6 курс

Порошки Порошки – это твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести. По характеру дозирования порошки делят на неразделенные, когда все количество порошка отпускают в общей массе и дозирование осуществляет сам больной. Разделенные порошки отпускают в виде отдельно упакованных доз, количество которых указано в рецепте.

Способы выписывания порошков Разделенные порошки могут быть выписаны распределительным и разделительным способами. При распределительном способе выписывания врач указывает количество лекарственных средств на одну дозу и число доз (в рецепте написано: Дай таких доз числом Х - Da tales doses № Х). При проведении расчетов количество каждого ингредиента умножают на число доз. При разделительном способе в рецепте указывается количество лекарственных средств на все дозы и число доз, на которые следует их разделить, чтобы узнать массу одного порошка (в рецепте написано: Раздели на равные части числом Х - Divide in partes aequales № Х).

Технологический процесс изготовления порошков состоит из нескольких стадий: подготовительная; измельчение лекарственных средств; смешивание (для многокомпонентных); просеивание (только для присыпок и глазных порошков); дозирование (для разделенных); упаковка и оформление к отпуску; оценка качества.

Подготовительная стадия при изготовлении сложных порошков состоит из операций: подготовки рабочего места, расчета количества совместимых ингредиентов, определения их соотношения, выбора ступки, взвешивания ингредиентов на ручных весах или весах технических (тарирных) в соответствии с минимальной и максимальной нагрузкой весов. перед взвешиванием чашки весов обязательно протирают спирто-эфирной смесью (1:1). Также обязательно протирают ручные весы после взвешивания каждого ингредиента. Под правую чашку кладут бумажную капсулу После взвешивания ЛС, сначала убирают разновес, затем высыпают ЛС в ступку и постукивают об ее край

Основные случаи смешивания: В первом случае, ингредиенты выписаны в равных или приблизительно равных количествах. Если лекарственные средства имеют одинаковые физико-химические свойства, то порядок их смешивания зависит от величины потерь в порах ступки. Во втором случае, когда ингредиенты сложного порошка выписаны в разных количествах, используют правило «от меньшего к большему». Смешивание начинают с ЛС выписанного в меньшем количестве, с учетом его потерь в порах ступки. Чтобы уменьшить потери, используют такой прием как затирание пор ступки индифферентным ЛС, которое имеет небольшие потери и выписано в большем количестве. Данное ЛС затем отсыпают на бумажную капсулу, если его количество превышает соотношение 1:20 с ЛС, выписанным в меньшей массе.

Порядок изготовления порошков: Ядовитые и сильнодействующие вещества (атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, этилморфин и др.) в количествах менее 0,05 г на всю массу, используют в виде тритураций – смеси с молочным сахаром или другими вспомогательными веществами, разрешенными к медицинскому применению (в соотношениях 1:100 или 1:10). Для получения однородной смеси соотношение смешиваемых ингредиентов должно быть 1:1.

Порядок изготовления порошков: Если в состав прописи входит трудноизмельчаемое ЛС, то его рациональнее измельчить первым. Трудноизмельчаемые ЛС подразделяют на две группы: 1. камфора, ментол, тимол, фенилсалицилат, йод, На 1,0 г ЛС берут 10 капель 95 % спирта этилового; 2. кислота борная, салициловая, натрия тетраборат, стрептоцид На 1,0 г берут 5 капель 95 % спирта этилового.

Порядок изготовления порошков: Для взвешивания и измельчения ЛС, обладающих красящими свойствами (бриллиантовый зеленый, калия перманганат, йод, метиленовый синий, рибофлавин, этакридина лактат, фурацилин и др.) используют отдельные весы и ступку с пестиком. При добавлении красящих веществ к порошковой смеси их помещают между двумя слоями неокрашенного ЛС и тщательно перемешивают. Окрашенные ЛС (сухие экстракты, дерматол, ксероформ и др.) добавляют к порошковой смеси по обычным правилам.

Порядок изготовления порошков: Легко распыляющиеся и легкоподвижные ЛС (висмута нитрат основной, магния оксид, магния карбонат, цинка оксид, тальк и др.) с целью уменьшения их потерь рекомендуется добавлять в последнюю очередь.

Упаковка и оформление порошков к отпуску осуществляется в соответствии с их физико-химическими и органолептическими свойствами ЛС. Порошки с гигроскопичными и выветривающимися лекарственными средствами упаковывают в капсулы вощеные или парафинированные; с летучими и пахучими веществами - в пергаментные. Оформление готовой продукции в аптеке проводят согласно требованиям МУ «Единые правила оформления лекарств, изготовляемых в аптечных учреждениях …».

Оценка качества порошков осуществляется согласно пр. №214 от 16.07.97 г «О контроле качества лекарственных средств, изготовляемых в аптеках» по органолептическим (цвет, запах) показателям, однородности, сыпучести, точности дозирования, подлинность и количественное содержание ингредиентов. Однородность и сыпучесть порошков определяется визуально. Согласно действующей Фармакопее порошки должны быть однородны при рассмотрении невооруженным глазом и иметь размер частиц не более 0,16 мм, если нет других указаний в частных статьях. Точность дозирования оценивается с учетом допустимых отклонений в зависимости от массы порошков. Допустимые отклонения в массе отдельных доз регламентируются приказом № 305 от 16.10.97 г. «О нормах отклонений, допустимых при изготовлении лекарственных средств и фасовке промышленной продукции» Качественному и количественному анализу (полный химический контроль) подвергаются порошки для новорожденных, выборочно - порошки по индивидуальным рецептам или требованиям лечебно-профилактических учреждений.

ЛФ с жидкой дисперсионной средой Жидкие лекарственные формы – свободно дисперсные системы, в которых дисперсная фаза - лекарственное средство распределено в жидкой дисперсионной среде (вода очищенная, этанол, глицерин, масла). Изготовление ЛФ с жидкой дисперсионной проводится согласно приказу №308 от 21 октября 1997 г. «Об утверждении Инструкции по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм».

ЛФ с жидкой дисперсионной средой С дисперсологической точки зрения, в зависимости от величины частиц дисперсной фазы все ЖЛФ делят на 2 группы: Гомогенные, растворы низкомолкулярных веществ или истинные растворы с молекулярной или ионной степенью дисперсности, растворы высокомолекулярных веществ, в растворе находятся в виде макромолекул. Гетерогенные. растворы коллоидов (микрогетерогенные системы) с мицеллярной степенью дисперсности, эмульсии, дисперсной фазой в которых являются капли жидкости, несмешивающиеся с дисперсионной средой, суспензии, содержащие дисперсную фазу в виде твердых частиц нерастворимых в дисперсионной среде, комбинированные системы (водные извлечения, микстуры с настойками, экстрактами).

Водные растворы Водные растворы готовят на воде очищенной. Санитарные требования к получению, транспортировке и хранению воды очищенной изложены в приказе №309 от 21.10.97г «Об утверждении инструкции по санитарному режиму аптечных организаций». Согласно ФС 42-0324-09 вода очищенная может быть получена следующими методами: дистилляция, ионный обмен, обратный осмос или комбинацией этих методов.

Растворы При изготовлении однокомпонентных растворов необходимо рассчитать максимальную концентрацию (Сmax) в процентах при которой отклонение объема раствора укладывается в нормы регламентируемые пр. № 305 по формуле: N – норма допустимого отклонения для данного общего объема ЛФ (пр. № 305), КУО – коэффициент увеличения объема при растворении 1,0 г ЛС при 200С (приложение 9, пр. № 308) Если концентрация ЛС по рецепту (С факт.) <Сmax, то КУО не учитывают Если С факт.>Сmax, то при расчете объема растворителя учитывают КУО.

Растворы При изготовлении многокомпонентного раствора рассчитывают суммарную концентрацию порошкообразных ЛС, если она менее 3%, раствор готовят без учета КУО, если равна или более 3% - учитывают КУО при растворении каждого ЛС.

Добавление ЛС проводят в следующем порядке: отмеривают воду очищенную; взвешивают ядовитые и наркотические ЛС; взвешивают сильнодействующие ЛС; взвешивают остальные ЛС с учетом их растворимости; после растворения порошкообразных ЛС раствор фильтруют через вату и марлю во флакон для отпуска или в мерный цилиндр (при изготовлении с помощью мерной посуды); концентрированные растворы, растворы промышленного изготовления добавляют сразу во флакон для отпуска; водные нелетучие и непахучие жидкости (например, сахарный сироп);

Добавление ЛС проводят в следующем порядке: жидкости, содержащие спирт добавляют в порядке увеличения концентрации спирта (например, адонизид содержит 18-20% спирта, настойки пустырника, валерианы –70%, настойка мяты – 90%); в последнюю очередь, непосредственно во флакон или смешивая с примерно равной по объему частью раствора, добавляют летучие и пахучие жидкости (грудной эликсир, нашатырно-анисовые капли, раствор цитраля); если в рецепте выписаны ароматные воды, концентрированные растворы не используют. Объем ароматной воды, которая является ЛС (если он указан точно), не изменяют, рассчитывая общий объем микстуры с учетом его прироста при растворении порошкообразных ЛС.

Контроль качества микстур Обязательные виды контроля: письменный – после изготовления микстуры оформляют лицевую сторону ППК: органолептический – соответствие цвета, запаха микстуры, цвету и запаху исходных компонентов, отсутствие механических частиц; контроль при отпуске – проверяют соответствие упаковки свойствам веществ, герметичность укупорки, правильность оформления этикетки; соответствие № рецепта, фамилии на рецепте и этикетке. Выборочные виды контроля: 1) физический. Микстуру переливают в цилиндр и определяют её объём, если объём микстуры не соответствует указанной в ППК, то проводят расчеты. Допустимые нормы отклонения в объёме свыше 50 мл до 150 мл составляет 3% (приказ МЗ РФ № 305). 2) опросный.

Неводные растворы Растворители, входящие в состав неводных растворов, подразделяют на две группы: летучие: спирт этиловый, диэтиловый эфир, хлороформ; нелетучие: глицерин, жирные масла, минеральные масла (вазелиновое), силиконы (эсилон-4, 5), полиэтиленоксиды (ПЭО - 400), димексид.

Спирт этиловый (Spiritus aethylicus) В качестве растворителя применяют водно-спиртовые растворы различной концентрации 90%, 70%, и 40% (ФС № 42-3071-00) и 95% (ФС № 42-3072-00) Растворы готовят массо-объемным способом Предметно-количественный учет этанола ведут по массе, поэтому объем использованного спирта переводят в массу, для чего используют таблицы приложения 12 «Инструкции по изготовлению жидких лекарственных форм в аптеке» (приказ МЗ РФ № 308).

Неводные растворы Изготовление растворов на нелетучих растворителях (глицерине, маслах растительных, вазелиновом масле и др.) проводят по массе.

Суспензии

Мази МАЗИ - мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.

Эмульсионные мази По типу эмульсии в липофильные основы вводят водорастворимые ЛС: соли алкалоидов и других гетероциклических оснований (дикаин, новокаин, калия иодид, серебра нитрат, гексаметилентетрамин, этакридина лактат). Протаргол, колларгол, танин обязательно растворяют в воде образуются при введении водных растворов адреналина гидрохлорида, перекиси водорода, сока алоэ, глицерина, ихтиола, спирто-водно-глицериновых растворов экстрактов

Эмульсионные мази Для растворения ЛС вводят воду с учетом растворимости ЛС и поглощающей способности основы. Если в состав прописи входит ланолин водный, в этом случае проводят замену его на ланолин безводный, а входящую в его состав воду используют для растворения ЛС.

Суспензионные мази содержат лекарственные средства, практически нерастворимые в воде, в основе, или в ее компонентах (висмута нитрат основной, дерматол, кислота салициловая, крахмал, ксероформ, сера, сульфаниламидные препараты, тальк, цинка оксид, магния оксид, кислота борная, фурацилин), В виде исключения цинка сульфат, резорцин в составе дерматологических мазей

Суспензионные мази при содержании в составе мази твердой фазы менее 5%, лекарственные средства измельчают с ½ от массы ЛС вспомогательной жидкостью, родственной основе: масло вазелиновое с углеводородными основами; масла жирные с жировыми; вода, глицерин с гидрофильными

Суспензионные мази при содержании твердой фазы 5% и более, лекарственные средства измельчают с частью расплавленной основы в количестве ½ от массы твердой фазы. Остальное количество основы, во избежании расслаивания мази, берут в нерасплавленном виде.

Суспензионные мази мази, содержащие 25 % и более ЛС называют ПАСТАМИ. при содержании твердой фазы свыше 25% для диспергирования используют расплавленную основу в количестве ½ от массы твердой фазы, затем добавляют остальную расплавленную основу и перемешивают до полного охлаждения.

Асептически изготавливаемые ЛФ В асептических условиях изготавливают: инъекционные растворы; глазные лекарственные формы; лекарственные формы для лечения ожогов и открытых ран; лекарственные формы для новорожденных; лекарственные формы с антибиотиками. Кроме того, в асептических условиях осуществляют получение воды очищенной и воды для инъекций, готовят концентрированные растворы для бюреточной системы и внутриаптечную заготовку.

ЛФ для парентерального введения Растворы до 100 мл относят к растворам для инъекций, объемом 100 мл и более - к инфузионным. Изготовление инъекционных и инфузионных растворов в условиях аптеки регламентируется требованиями ГФ, приказами: МЗ РФ № 309 от 21.10.97, № 214 от 16.07.97, № 308 от 21.10.97, № 305 от 16.10.97; Методическими указаниями по изготовлению стерильных растворов в аптеках, утвержденных МЗ РФ от 24.08.94 г.

Требования к растворам для инъекций и инфузий Стерильность Стабильность Апирогенность Нетоксичность Отсутствие механических включений Дополнительные требования для инфузионных растворов : изотоничность, изогидричность, изоионичность, изовязкость.

Инъекционные ЛФ Растворы, не подвергающиеся стерилизации. Например: раствор новокаина 5% для спинномозговой анестезии, который готовят в асептических условиях без добавления хлористоводородной кислоты. Порошок новокаина стерилизуют горячим воздухом при t=120С 2 часа. Растворы, стерилизуемые без добавления стабилизаторов. Например: растворы анальгина, калия и кальция хлорида, магния сульфата, натрия бромида, папаверина гидрохлорида 2% и др. Растворы гидролизующихся ЛС, стабилизируемые хлористоводородной кислотой. Например: растворы атропина сульфата, дибазола, дикаина, новокаина, и др.

Инъекционные ЛФ Растворы гидролизующихся ЛС, стабилизируемые натрия гидроксидом или натрия гидрокарбонатом. Например: растворы кофеин-бензоата натрия, натрия тиосульфата и др. Растворы легкоокисляющихся ЛС. Например: растворы викасола, кислоты аскорбиновой, натрия салицилата, тиамина хлорида и др. Раствор глюкозы стабилизируют стабилизатором Вейбеля (5% независимо от концентрации раствора)

В аптеках изготавливают следующие глазные лекарственные формы: Жидкие: глазные капли, глазные растворы в виде примочек, офтальмологических растворов для орошения, промываний Мягкие: глазные мази

Требования, предъявляемые к глазным каплям Стерильность. Стабильность. Отсутствие механических включений (чистота, прозрачность) Комфортность, что означает изотоничность и изогидричность.

Классификация лекарственных средств по возможности стерилизации Термостабильные лекарственные средства, растворы которых могут быть простерилизованы без стабилизаторов: кислота борная, калия йодид, пилокарпина гидрохлорид – паровым методом; левомицетин (0,2%), атропина сульфат (1%), кислота аскорбиновая (0,2%), новокаин (1%), этилморфина гидрохлорид (2%) – текучим паром. Термостабильные лекарственные средства, растворы которых могут быть простерилизованы при условии введения стабилизаторов: сульфацил натрия. Термолабильные лекарственные средства, растворы которых не подвергают стерилизации или используют стерильную фильтрацию: резорцин, колларгол, раствор адреналина гидрохлорида и др.

Классификация лекарственных средств применяемых в форме глазных капель 1 группа. Соли, образованные сильной кислотой и слабым основанием (дикаин, мезатон, новокаин). Глазные капли стабилизируют кислотой борной в концентрации 1,9-2% Например: глазные капли – раствор новокаина 0,5% на 2% растворе кислоты борной. 2 группа. Соли, образованные слабой кислотой и сильным основанием (сульфацил-натрия, норсульфазол-натрия). Глазные капли стабилизируют добавлением натрия гидрокарбоната, натрия тетрабората и буферными растворителями со щелочным значением рН. 3 группа. Легкоокисляющиеся лекарственные средства. Для стабилизации глазных капель используют антиоксиданты: натрия сульфит, натрия метабисульфит, натрия тиосульфат, трилон Б и др.

Технология глазных капель Глазные капли готовят в массообъемной концентрации (приказ №308) с учетом всех требований на воде очищенной, по стандартным, унифицированным прописям, утвержденным пр. №214 и МУ по изготовлению стерильных растворов от 1994 г. Если пропись глазных капель не является стандартной, то глазные капли готовят на воде очищенной стерильной в асептических условиях без последующей стерилизации раствора, возможно использование стерильной фильтрации.

Глазные мази Глазные мази готовят по массе. В качестве основы для глазных мазей, если она не указана в рецепте, ГФ Х1 рекомендует использовать сплав вазелина сорта «для глазных мазей» (90 частей) и ланолина безводного (10 частей). Смесь вазелина и ланолина безводного расплавляют, фильтруют в горячем состоянии через двойной слой марли для освобождения от механических включений в стерильные банки, укупоривают и стерилизуют воздушным методом при 180 С или 200 С. Лекарственные средства в состав глазных мазей вводят по общим правилам введения их в дерматологические мази. Резорцин и цинка сульфат, в отличие от дерматологических мазей, растворяют в минимальном количестве воды очищенной – вводят в основу по типу эмульсии.

Детские ЛФ к препаратам, применяемым у детей, предъявляются особые требования. это обусловлено анатомо-физиологическими особенностями детского организма, которые в значительной степени отличаются от организма взрослого. основные требования, выдвигаемые к лекарственным препаратам для детей - это их эффективность и безопасность.

Детские ЛФ Рациональными лекарственными формами в педиатрии являются жидкие лекарственные формы для внутреннего применения с улучшенным вкусом (растворы, суспензии, эмульсии, сиропы, таблетки и гранулы для изготовления раствора) Наиболее распространенными являются суппозитории. Они сочетают в себе преимущества инъекционных и пероральных лекарственных форм. Масса суппозиториев для детей должна быть от 0,5 до 1,5 г Для лечения и гигиенического ухода за кожей новорождённых и детей грудного возраста предпочтительнее использовать присыпки, растворы, пенные и пенообразующие аэрозоли в индивидуальных баллонах. Инъекционные лекарственные формы должны применяться в педиатрической практике только для оказания экстренной помощи и при лечении тяжёлобольных детей.

Детские ЛФ На основании требований действующих нормативных документов лекарственные средства для новорождённых ᐸ детеЩ ео 1 года иЗготавлмвᐰют в ⑃словиях асепт萸䐺и. Растворы леѺарственных средств, вспомогательные веᑉества и тетᐼостаби␻ьные耠лекарственЭые сре萴ства стерилизуЎт. В приказе МЗ РФ №214 от 16>07.97приведеныРѣсловия изгؾтовления, режимы стерилизации, услпвия и сроки хранения лек␰рственных форм длџ 落оворождённых и нᐵ်оторых ␻екарственных фоـм для детей более старшего возраста. Не допускаѵтся изгото䐲ление рРстворов для внутӀемнего пр8Денения новорождённోм детям иЧ таблетҾк, драже, д␾бавление耠стабилизаторов, консервантов и других вспомогательных веществ.

Детские ЛФ Порошки для внутреннего применения изготавливают в асептических условиях без последующей стерилизации. В качестве корригентов вкуса используют сахар или глюкозу. В порошках с эуфиллином не допускается замена сахара на глюкозу, т.к. происходит отсыревание смеси. Порошок для наружного применения – присыпку ксероформа – стерилизуют в открытом виде воздушным методом при 180 0С – 30 минут. Укупоривают флаконы резиновыми пробками под обкатку.

Детские ЛФ Водные растворы для внутреннего и наружного применения изготавливают массо-объёмным способом на воде очищенной. Добавление стабилизаторов и консервантов не допускается. Исключение составляет раствор новокаина 0,5% для внутреннего применения, его стабилизируют раствором кислоты хлористоводородной 0,1 М и стерилизуюђ при 120С - 8 минЃт. Раствор кислоты аскоѐбиново萹 1% стерилизуют текучим паром, изготавливают нб свежепрокипяᑇенной очищенной в౾де. При фасовᐺе ф఻а఺оఽы ␷аполныют доверху, чᑂобы уменьѨить количество киѡѻорода. Так же изготавливают"раствор к␸слؾты аскоӀбиновой с глюкожой.ࠍ䐠аствоѠы глюкозы 5%, 10%l ′5% изготавливают без стабклизатора (режи萼耠ుтерилизации 120С - 8 минуъ).

ДетскиЕ ЛФ Раствор димедрола изготавливают в концентрации не более 0,02% по 10 мл (стерилизуют при 120С - 8 минут). Фасовка раствора калия иодида 0,5% не должна превышать 20 мл (стерилизуют при 120С - 8 минут). Раствор кальция хлорида 3% изготавливают из 10–50% концентрированных растворов (стерилизуют при 120С - 8 минут). Микстуры изготавливают на стерильной воде или стерилизуют раствор лекарственного средства, а лекарственные средства, не выдерживающие стерилизацию, добавляют в условиях асептики к стерильной воде или стерильному раствору.

Детские ЛФ Растворы для наружного применения изготавливают в асептических условиях, на стерильной воде очищенной (растворы колларгола 2%, калия перманганата 5%, перекиси водорода 3%), разливают в стерильные флаконы и укупоривают. Раствор перекиси водорода укупоривают полиэтиленовыми пробками и завинчиваемыми крышками. Раствор натрия тетрабората 10% в глицерине, раствор этакридина лактата 0,1%, раствор фурацилина 0,02% в изотоническом растворе натрия хлорида стерилизуют при 120 0С – 8 минут.

Детские ЛФ Масла для наружного применения – персиковое, вазелиновое, оливковое, подсолнечное – стерилизуют воздушным методом при 180 0С – 30 минут во флаконах для крови вместимостью 50 мл, укупоренных резиновыми пробками марки ИР-21 под обкатку. Использование пробок марки 25П (красного цвета) не рекомендуется. Мази изготавливают в асептических условиях. Основу стерилизуют воздушным методом при 180 0С – 30-40 минут в зависимости от массы.

Контроль качества детских ЛФ Осуществляется в соответствии с требованиями приказа МЗ РФ № 214 от 16.07.97. В отличие от лекарственных форм для взрослых лекарственные формы для детей выборочно проверяют на вкус. Полному химическому контролю подвергаются все лекарственные формы для новорожденных детей. При отсутствии методик количественного анализа лекарственные формы подвергаются качественному анализу. В порядке исключения, изготовление сложных по составу лекарственных форм для новорожденных детей, не имеющих методик качественного и количественного анализа, производится «под наблюдением», в присутствии провизора-аналитика или провизора-технолога.